通用名稱(chēng)：鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學(xué)名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

本品為白色或類(lèi)白色片。

本品為噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴(lài)胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類(lèi)不同，本品不是一個(gè)胰島素促分泌藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過(guò)氧化物酶小體生長(zhǎng)因子活化受體-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類(lèi)代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴(lài)胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的血糖。

本品每天給予10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高，7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。

2型糖尿?。ɑ蚍且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。

起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。聯(lián)合治療：磺脲：與磺脲類(lèi)藥物合用時(shí)，本品初始劑量可為1片或2片，每日一次?；请孱?lèi)藥物劑量可維持不變，當(dāng)發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲類(lèi)藥物的使用。二甲雙胍：與二甲雙胍類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)，本品的初始劑量可為1片或2片，二甲雙胍類(lèi)藥物可維持不變。一般而言，二甲雙胍無(wú)需降低劑量也不會(huì)引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時(shí)，本品的初始劑量可為1片或2片，胰島素劑量可維持不變，當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時(shí)，可降低胰島素用量10％-25％，根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整。

主要有：①低血糖。 ②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。 ③浮腫。 ④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。 ⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。 ⑥未見(jiàn)致畸作用。

對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁作。

①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類(lèi)包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。

在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。

兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無(wú)定論。

在安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著差別。

①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。 ②本品對(duì)格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無(wú)影響。 ③CYP3A4對(duì)本品的代謝有一定作用。 ④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。 ⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)型腫瘤。

25℃（15～30℃）密閉干燥保存，避免受潮。

3年

30mg

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060664

杭州中美華東制藥有限公司