商品名稱(chēng)：樂(lè)瑞卡
通用名稱(chēng)：普瑞巴林膠囊
英文名稱(chēng)：Pregabalin Capsules

普瑞巴林

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。

本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。

本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。
本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過(guò)300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。
如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。

人體急性藥物過(guò)量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過(guò)量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過(guò)量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過(guò)量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類(lèi)型與推薦劑量組沒(méi)有臨床差異。
藥物過(guò)量的治療或處理：普瑞巴林過(guò)量沒(méi)有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過(guò)量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過(guò)量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林（4小時(shí)內(nèi)約清除50％）。

對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過(guò)敏者禁用。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。

主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、口干、水腫、體重增加及\"思維異常\"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見(jiàn)產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)。

由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用本品。

老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見(jiàn)[用法用量]腎功能損傷患者用藥）。

妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。
動(dòng)物研究顯示本品具有生殖毒性。本品對(duì)人類(lèi)的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。
除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用本品。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。
目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。

C級(jí):動(dòng)物研究證明藥物對(duì)胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無(wú)設(shè)對(duì)照的妊娠婦女研究，或尚未對(duì)妊娠婦女及動(dòng)物進(jìn)行研究。本類(lèi)藥物只有在權(quán)衡對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒的危害之后，方可使用。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類(lèi)受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類(lèi)受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

密封保存。

36個(gè)月

國(guó)藥準(zhǔn)字J20100101

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