每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時服藥。
同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。
15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。
一般建議
以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。
老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。
孟魯司特與其它治療哮喘藥物的關系
本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。
減少合并用藥物的劑量：
支氣管擴張劑
單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量減少。
吸入糖皮質激素
對接受吸入糖皮質激素治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當減少糖皮質激素的劑量。應在醫(yī)師指導下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入糖皮質激素。但不應當用本品突然取代吸入糖皮質激素。

本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑相似。
15歲及15歲以上哮喘患者
已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品的安全性。在兩項設計相似，安慰劑對照的12周臨床試驗中，本品治療組中與藥物相關的發(fā)生率≥1％且高于安慰劑組的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。
在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。
15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者
已在大約2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性情況。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中與藥物相關的發(fā)生率≥1％，且高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對照臨床試驗中，安全性情況與2周臨床試驗一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。
15歲及15歲以上常年性過敏性鼻炎患者
已在3235名15歲及15歲以上常年性過敏性鼻炎患者中進行了兩項為期六周的安慰劑對照臨床研究，評價了本品的安全情況。每天服用本品一次耐受性良好，不良反應發(fā)生率與服用安慰劑組類似，且與季節(jié)性過敏性鼻炎的臨床研究結果一致。在這兩項臨床研究中，治療組的不良反應發(fā)生率低于1％，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。
臨床實踐的合并分析
使用有效的自殺行為評估方法對41項安慰劑對照臨床研究（35項研究針對15歲及以上患者；6項研究針對6-14歲兒童患者）進行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意念的患者服用了本品。任何一組均未出現(xiàn)完成自殺，自殺企圖或針對自殺行為的預備行動。
針對46項安慰劑對照臨床研究（35項研究針對15歲及以上的患者：11項研究針對3個月至14歲的兒童患者）進行了獨立的合并分析，評估行為相關性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關性不良事件的發(fā)生率分別為2.73％和2.27％；比值比為1.12(95％Cl[0.93：1.36])。
這些合并分析中包含的臨床試驗沒有特定設計自殺率或行為相關性不良事件的檢查。
本品上市使用后有以下不良反應報告：
感染和傳染：上呼吸道感染
血壓和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加。
免疫系統(tǒng)紊亂：包括過敏反應的超敏反應、罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤。
精神系統(tǒng)紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑郁、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。
神經系統(tǒng)紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發(fā)作。
心臟紊亂：心悸。
呼吸，胸腔和縱膈系統(tǒng)紊亂：鼻衄。
胃腸道紊亂：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。
肝膽紊亂：ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性，肝細胞和混合型肝損害）。
皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
肌肉骨骼和結締組織紊亂：關節(jié)痛、包括肌肉痙攣的肌痛。
其他紊亂和給藥部位情況：水腫、發(fā)熱。

藥理學
半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β－腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。
毒理學
急性毒性
在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg（小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2）時，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測試劑量（口服LD50>5000mg/kg），相當于成人每日推薦劑量的25,000倍*。
長期毒性
在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性，并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)毒理學指標有任何影響*。在成人和兒童患者中都未發(fā)現(xiàn)不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。
致癌性
在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。
致突變性
未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V－79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推薦劑量的6000倍*）的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍*。* 按成人體重50kg計
在對發(fā)育的毒性研究中，當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時，未出現(xiàn)與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

吸收
孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剝膜包衣片后，血漿濃度于3小時（Tmax）達到峰值濃度（Cmax）。平均口服生物利用度為64％。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全有效的。
分布
99％以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。
代謝
孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。
在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，細胞色素P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。
排泄
在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分?？诜凰貥擞浀拿萧斔咎睾螅陔S后5天采集的大便中檢測出86％的放射活性，尿中測出的量<0.2％。結合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經由膽汁排泄。
在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內，孟魯司特的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14％）。
特殊患者
對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調整劑量。尚無嚴重肝功能不全（Child-Pugh評分>9分）的患者使用孟魯司特的臨床資料。