本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5 mg），必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（10 mg）。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。
腎功能障礙患者
輕、中度腎功能障礙患者（肌酐清除率 ＞ 30 ml/min）用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日 5 mg。
肝功能障礙患者
輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調(diào)整。中度肝功能障礙（Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分）患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日一次 5 mg。
強(qiáng)力的細(xì)胞色素 P4503A4 抑制劑
與酮康唑或治療劑量的其它強(qiáng)力 CYP3A4 抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時(shí)用藥時(shí)，本品的最大劑量不超過 5 mg。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿路感染, 應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?
下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用：
臨床明顯的下尿路梗阻, 有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)；
胃腸道梗阻性疾??；
有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn)；
嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min；參見(用法用量)和(藥代動(dòng)力學(xué))）, 這些患者用藥時(shí)劑量不超過 5 mg 每日一次；
中度肝功能障礙（Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分；參見(用法用量)和(藥代動(dòng)力學(xué))），這些患者用藥時(shí)劑量不超過 5 mg 每日一次；
同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素 P450 3A4 抑制劑；參見(用法用量)和(藥物相互作用)；
食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
自主神經(jīng)疾病。
在存在危險(xiǎn)因素（如：預(yù)先存在長(zhǎng) QT 綜合征和低血鉀）的患者中觀察到 QT 間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。 神經(jīng)原性逼尿肌過度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
罕見的遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。
據(jù)報(bào)道一些患者使用本品后出現(xiàn)了血管性水腫伴氣道阻塞。若出現(xiàn)血管性水腫，應(yīng)停用本品，并采取適當(dāng)?shù)闹委熀?或措施。
據(jù)報(bào)道一些患者使用琥珀酸索利那新后出現(xiàn)了過敏性反應(yīng)。在產(chǎn)生過敏性反應(yīng)的患者中，應(yīng)停用琥珀酸索利那新，并采取適當(dāng)?shù)闹委熀?或措施。
最早可在服藥 4 周后確定本品的最大療效。
對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視物模糊、嗜睡和疲乏（少見）（參見不良反應(yīng)），可能對(duì)駕駛和機(jī)械操作有負(fù)面影響。

藥理學(xué)相互作用：與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應(yīng)設(shè)置約1周的間隔。同時(shí)使用膽堿能受體激動(dòng)劑可能降低索利那新的療效。 索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動(dòng)的藥品的作用。 藥物動(dòng)力學(xué)相互作用：體外研究證明，治療濃度時(shí)索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。 其它藥品對(duì)索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)的影響：索利那新由CYP 3A4代謝。同時(shí)給予強(qiáng)力CYP 3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時(shí)給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強(qiáng)力CYP 3A4抑制劑時(shí)，本品的最大劑量應(yīng)限制在5mg（參見[用法用量]）。 嚴(yán)重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強(qiáng)力CYP 3A4抑制劑禁忌同時(shí)治療。 尚未研究酶誘導(dǎo)對(duì)索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP 3A4底物對(duì)索利那新暴露的作用。因?yàn)樗骼切掠蒀YP 3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP 3A4底物（例如維拉帕米，地爾硫）和CYP 3A4誘導(dǎo)物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。 索利那新對(duì)其它藥品的藥物動(dòng)力學(xué)的影響 口服避孕藥：口服本品時(shí)沒有顯示在索利那新對(duì)口服避孕藥（炔雌醇/左炔諾孕酮）的藥物動(dòng)力學(xué)上的相互作用。 華法林：口服本品時(shí)不改變R-華法林或S-華法林的藥物動(dòng)力學(xué)以及它們對(duì)凝血酶原時(shí)間的影響。 地高辛：口服本品時(shí)未顯示對(duì)地高辛的藥物動(dòng)力學(xué)的影響

遺傳毒性
琥/珀酸索利那新采用沙門氏菌和大腸桿菌進(jìn)行的體外基因突變?cè)囼?yàn)、人外`周血淋巴細(xì)胞的染色體畸變?cè)囼?yàn)以及大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
雄性和雌性小鼠經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 250 mg/kg/天（暴露量相當(dāng)于人體推薦最大劑量[MRHD]10 mg 時(shí)的 13 倍），雄性和雌性大鼠分別經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 50 mg/kg/天（小于 MRHD 時(shí)的暴露量）和 100 mg/kg/天（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 1.7 倍），未見對(duì)生殖功能、生育力或早期胚胎發(fā)育的影響。
妊娠小鼠經(jīng)口給予琥珀酸索利那新，30 mg/kg（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 1.2 倍）劑量時(shí)，未見胚胎毒性或致畸性；100 mg/kg/天或更高劑量（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 3.6 倍或更高）時(shí)，可見胎仔體重降低；250 mg/kg/天（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 7.9 倍）劑量時(shí)，可見胎^仔腭裂發(fā)生率的增加。大鼠劑量達(dá) 50 mg/kg/天（小于 MRHD 時(shí)的暴露量），兔劑量達(dá) 50 mg/kg/天（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 1.8 倍）時(shí)，未見胚胎毒性。
小鼠經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 30 mg/kg（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 1.2 倍），未見對(duì)自然分娩的影響；100 mg/kg（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 3.6 倍）或更高劑量時(shí)，可見圍產(chǎn)期子代死亡率的增加。
小鼠哺乳期經(jīng)口給予 14C-琥珀酸索利那新，可見母體乳汁中的放射性。小鼠哺乳期經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 100 mg/kg（相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 3.6 倍），可見子代體重和存活率的降低、反射建立和發(fā)育的延遲。
致癌性
雄性和雌性小鼠連續(xù) 104 周經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 200 mg/kg/天（分別相當(dāng)于 MRHD 時(shí)暴露量的 5 倍和 9 倍），雄性和雌性大鼠連續(xù) 104 周分別經(jīng)口給予琥珀酸索利那新 20 mg/kg/天和 15 mg/kg/天（小于 MRHD 時(shí)的暴露量），未見腫瘤發(fā)生率的增加。

一般特征
吸/收
口服本品后，索利那新最大血漿濃度（Cmax）在 3 至 8 小時(shí)后達(dá)到，tmax 與給藥劑量無關(guān)。在 5 至 40 mg 劑`量之間，Cmax 和曲線下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為 90％。
進(jìn)食不影響索利那新的 Cmax 和 AUC。
分布
靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為 600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合（約 98％），主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝
索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細(xì)胞色素 P450 3A4（CYP3A4）。不過也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí) 9.5L，終末半衰期大約是 45～68 小時(shí)。口服后除了可檢測(cè)到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和三種無活性的代謝物（N-葡糖苷^酸結(jié)合物，索利那新 N-氧化物和 4R-羥基索利那新-N-氧化物）。
排泄
單次給藥 14C 標(biāo)記的索利那新 10 mg 后，26 天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約 70％ 放射性，在糞便中檢測(cè)到約 23％ 放射性。在尿中回收的放射性約 11％ 來自未變化的原形藥物，約 18％ 為 N-氧化代謝物，9％ 為 4R-羥基-N-氧化代謝物，8％ 為 4R-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。
劑量比例
在治療量范圍內(nèi)，藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。
患者特征
年齡
不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年群體進(jìn)行的研究顯示，琥珀酸索利那新（5 mg 和 10 mg 每日一次）給藥后，健康老年受試者（年齡 65～80 歲）索利那新暴露量，以 AUC 表示，與健康年輕受試者（年齡 55 歲以下）相似。在老年人群中，表現(xiàn)為 tmax 的平均吸收速度稍慢，終末半衰期長(zhǎng)約 20％。這些不大的差異被認(rèn)為沒有臨床意義。
兒童和青少年中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)尚未確立。
性別
索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)不受性別影響。
種族
索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)不受種族影響。
腎功能障礙
索利那新在輕、中度腎功能障礙的患者中的 AUC 和 Cmax 與健康志愿者比較無顯著差異。在重度腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）的患者，索利那新暴露量與對(duì)照組比較顯著增加，表現(xiàn)為 Cmax 增加約 30％，AUC 增加 100％ 以上，t1/2 增加 60％ 以上。肌酐清除率和索利那新清除率之間可見有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的關(guān)系。 未研究正在進(jìn)行-血液透析的患者中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)。
肝功能障礙
在中度肝功能障礙（Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分）患者，Cmax 不受影響，AUC 增加 60％，t1/2 增加一倍。未研究重度肝功能障礙患者中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)。