地諾孕素片不良反應(yīng)在治療開始后第1個月最為常見，隨治療的持續(xù)而逐漸減少?？赡艹霈F(xiàn)出血模式的改變，例如點滴出血、不規(guī)則出血或閉經(jīng)。地諾孕素片使用者中已有如下不良反應(yīng)報告。
當(dāng)前或既往有肝功能值未恢復(fù)正常的重度肝病
當(dāng)前或既往肝腫瘤(良性或惡性)
已知或疑似性激素依賴性惡性腫瘤
原因不明的陰道出血
對活性物質(zhì)或輔料過敏者
對于當(dāng)前或既往患有重度肝臟疾病的患者，禁用地諾孕素片
對于腎功能損害的患者，無數(shù)據(jù)提示需要進行劑量調(diào)整

因為地諾孕素片是一種單一孕激素制劑，所以可以推測，針對其他單一孕激素制劑的警告及使用注意事項，對于地諾孕素片同樣適用，但并非所有的警告及注意事項都以地諾孕素片相應(yīng)臨床研究結(jié)果為依據(jù)。
如果存在以下疾病風(fēng)險因素或其惡化，應(yīng)評估患者的風(fēng)險獲益，才可開始或繼續(xù)使用地諾孕素片。
嚴(yán)重子宮出血
例如，在患子宮腺肌病或子宮平滑肌瘤的婦女中，子宮出血可能在使用地諾孕素片時加重。如果出血量大或連續(xù)不斷，可能導(dǎo)致貧血(有些病例發(fā)生重度貧血)。在發(fā)生貧血時，應(yīng)考慮停用地諾孕素片。
出血模式的改變
大部分地諾孕素片治療患者出現(xiàn)了月經(jīng)出血模式的改變(參見[不良反應(yīng)])
循環(huán)系統(tǒng)疾病
根據(jù)流行病學(xué)研究，很少有證據(jù)證明單一孕激素制劑和心肌梗死或腦血栓栓塞風(fēng)險升高之間存在關(guān)聯(lián)。然而，心血管及腦血管事件的風(fēng)險與年齡增長、高血壓及吸煙有明顯關(guān)聯(lián)。高血壓婦女中，單一孕激素藥物可略微增加中風(fēng)的風(fēng)險。
部分研究表明，單一孕激素藥物的使用合并靜脈血栓栓塞(深靜脈血栓形成、肺栓塞)的風(fēng)險略微升高，但其升高不具有統(tǒng)計學(xué)意義。一般認(rèn)為靜脈血栓栓塞(VTE )風(fēng)險因素包括:有個人史或家族史車兄弟姐妹或父母相對年輕時發(fā)生靜脈血栓栓
塞、年齡、肥胖、長期制動、重大手術(shù)或嚴(yán)重創(chuàng)傷。在長期制動情況下，最好停止使用地諾孕素片(如要進行擇期手術(shù)，至少提前4周停藥)，而且完全重新活動2周后才可恢復(fù)使用。
必須考慮到產(chǎn)褥期血栓栓塞風(fēng)險升高。
如已有或疑似動脈或靜脈血栓形成癥狀，應(yīng)立即停止治療
腫瘤
54項流行病學(xué)研究的薈萃分析報告指出，目前正在使用口服避孕藥(OCs) (主要是雌孕激素復(fù)方制劑)的婦女患乳腺癌的相對風(fēng)險略有升高
( RR=1.24)。這一升高的風(fēng)險在停用復(fù)方口服避孕藥( COC)后的10年間逐漸消失。由于乳腺癌在40歲以下婦女中較罕見，因此，相對于乳腺癌的總體風(fēng)險，目前正在使用及近期使用過COC的婦女患乳腺癌的人數(shù)增加幅度實際上并不大。單一孕激素藥物使用者診斷乳腺癌的風(fēng)險度，可能與COC使用相關(guān)乳腺癌風(fēng)險相似。但是，單一孕激素藥物的證據(jù)，是以小樣本人群為依據(jù)，因此，不如COCs的證據(jù)確鑿。這些研究并未提供因果關(guān)系判斷的證廣據(jù)。所觀察到的風(fēng)險增加，其原因可能在于: OC使用者乳腺癌診斷的更早、OC或COC的生物學(xué)效應(yīng)。臨床上，OC使用者中診斷出乳腺癌的分期較未曾使用OC的患者中診斷出的癌癥有更為早期的趨勢
頭痛(9.0％)、乳房不適(5.4％)、心境抑郁(5.1 ％)以及痤瘡(5.1 ％)。
此外，大部分服用地諾孕素片進行治療的患者出現(xiàn)了月經(jīng)出血模式的改變，對月經(jīng)出血模式的評估采用患者日志進行，井使用WHO90天參考期法進行分析。在服用地諾孕素片進行治療的最初90天內(nèi)，觀察到了以下出血模式{ n=290; 100％):閉經(jīng)( 1.7％)、出血次數(shù)減少(27.2％ )、頻繁出血( 13.4％)、不規(guī)則出血( 35.2％)、出血時間延長( 38.39％ ) 、正常出血。即非以上任何分類( 19.7％) 。在第4個參考期期間，觀察到了以下出血模式（n:149; 100％)；閉經(jīng)(28.2％》、 出血次數(shù)減少( 24.2％)、頻繁出血（2.7％) 、不規(guī)則出血(21.5％)、出血時間延長（4.0％ )、正常出血，即非以上任何分類( 22.8％)但月經(jīng)出血模式的改變僅被患者偶爾報告為不良事件1見表1:不良反應(yīng)表)
按MedDRA系統(tǒng)器官分類（MedDRA SOCS )報告的地諾孕素片藥物不良反應(yīng)( ADRS)發(fā)生率匯總參見下表。在每個頻率組中，按照發(fā)生頻率遞減的順序列出不良反應(yīng)。頻率定義為常見（≥1/100至<1/10)和不常見(≥1/1.000至<1/100)》頻率根據(jù)4項臨床試驗(包括332例患者( 100％) )的匯總數(shù)據(jù)得出，
表1，不良反應(yīng)表，III期臨床試驗，N=332
在一般含地諾孕素的單方制劑中，也報告了如下不良反應(yīng)常見:眩暈、發(fā)熱、肝功能檢查值異常,包括AST {GOT)、ALT IGPT)、Y -GTP和膽紅素升高等。不常見:白細胞減少、嗜睡、麻木、肩周炎、關(guān)節(jié)痛、乳汁分泌、血糖升高、血膽固醇升高(見藥物相互作用)實驗室檢查)
青少年骨密度降低風(fēng)險
在一項非對照的臨床試驗中，111名青少年女性患者( 12-18歲)服用地諾孕素片，其中對103名患者測定了骨密度服藥12個月后，約72％的受試者出現(xiàn)腰椎(L2-L4)骨密度降低(見[注意事項)

在以下所列情況下，不應(yīng)使用地諾孕素片，這些內(nèi)容部分來自其他孕激素制劑的信息資料。如果在使用地諾孕素片的過程中，出現(xiàn)任何下述情況，則須立即停藥。
新活動性靜脈血栓栓塞疾病
當(dāng)前或既往動脈及心血管疾病(如心肌梗死、腦血管意外、缺血性心臟病)
出現(xiàn)血管病變的糖尿病勢。
激素類藥物(如地諾孕素片所含物質(zhì))使用者中報告過罕見的肝臟良性腫瘤病例，肝臟惡性腫瘤病例則更罕見在個別案例中，這些腫瘤會引發(fā)危及生命的腹內(nèi)出血。服用地諾孕素片的婦女出現(xiàn)重度上腹痛、肝臟腫大或腹內(nèi)出血體征時，在辨證診斷中需考慮是否存在肝腫痛。
骨質(zhì)疏松癥
骨密度（BMD)的變化
在一項非對照的臨床試驗中，111名青少年女性患者了（12-18歲)服用地諾孕素片，在12個月的治療期中，腰椎骨礦物質(zhì)密度(BMD)降低，:
從基線至治療結(jié)束，腰椎(L2-L4)骨密度平均降低1.2％,變化范圍介于-6％至 5％之間（95％置信區(qū)間: -1.70％- -0.78％，n=103.）在治療結(jié)束后的第6個月對治療結(jié)束時骨密度降低的患者亞組進行重新測定，顯示有恢復(fù)的趨勢(該亞組在治療結(jié)束時與基線相比平均降低2.3％，在治療結(jié)束后6個月與基線相比降低0.6％，范圍介于-9％至 6％之間( 95％置信區(qū)間:-1 .20％ -0.06％. n=60)。
骨密度降低是在青少年和成年期早期這個骨增長的關(guān)鍵期需要考慮的問題。尚不清楚該人群的骨密度降低是否會降低骨量峰值以及增加未來骨折的風(fēng)險
由于服用地諾孕素后內(nèi)源性雌激素水平會降低，因此對每個有骨折風(fēng)險的患者，在開具處方前醫(yī)生應(yīng)權(quán)衡獲益和潛在的風(fēng)險，
對于所有年齡婦女的骨健康而言，無論通過食物還是補充劑適當(dāng)?shù)財z入鈣及維生素D都非常重要
未觀察到地諾孕素對成年女性骨密度的影響、
其他情況
對有抑郁癥病史的患者，應(yīng)仔細觀察，如果抑郁癥復(fù)發(fā)到嚴(yán)重程度，則應(yīng)停藥。
地諾孕素片一般不影響血壓正常婦女的血壓。但是，地諾孕素片使用過程中，發(fā)生持續(xù)的有臨床意義的高血壓時，應(yīng)停用地諾孕素片，并對高血壓進行治療。
既往發(fā)生在妊娠期間或既往使用性激素類藥物期間的膽汁淤積性黃疸和或瘙癢，在服用地諾孕素片時復(fù)發(fā)，需停用地諾孕素片。
地諾孕素片可能對外周胰島素抵抗及葡萄糖耐量有輕微影響。對于糖尿病婦女，尤其是有妊娠糖尿病病史的婦女，在使用地諾孕素片過程中，應(yīng)仔細觀察。
有時可能會出現(xiàn)黃褐斑，尤其是有妊娠期黃揭斑史的婦女。有出現(xiàn)黃褐斑傾向的婦女在使用地諾孕素片的同時應(yīng)避免暴露在陽光下或紫外線輻射。
使用單孕激素制劑避孕的使用者較復(fù)方口服避孕藥的使用者更可能發(fā)生異位妊娠。因此，在有異位妊娠病史或輸卵管功能損害的婦女中，僅在仔細權(quán)衡獲益風(fēng)險后才可決定是否使用地諾孕素片。
地諾孕素片用藥期間，可發(fā)生持續(xù)性卵泡(常稱之為功能性卵巢囊腫)。這些卵泡大多數(shù)無癥狀，但有些伴有盆腔痛。
乳糖
每片地諾孕素片藥物含有62.8 mg乳糖一水合物。對于有罕見遺傳性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良且接受無乳糖膳食的患者，應(yīng)考慮地諾孕素片中乳糖的含量。
對駕駛和機械操作能力的影響
在含地諾孕素產(chǎn)品的使用者中，未觀察到對駕駛和操縱機械能力的影響。

妊娠期用藥
在開始服用地諾孕素片前，應(yīng)排除妊娠。
目前妊娠婦女使用地諾孕素的相關(guān)數(shù)據(jù)較為有限。
動物研究未提示生殖毒性方面的直接或間接有害作用(見[藥理毒理]部分)
但由子妊娠期間無需治療子宮內(nèi)膜異位癥，因此妊娠婦女不應(yīng)給予地諾孕素片。
哺乳期用藥
建議哺乳期間不要使用地諾孕素片治療。
尚不清楚地諾孕素是否會分泌入人類乳汁中，動物數(shù)據(jù)表明地諾孕素可在大鼠乳汁中分泌。
必須權(quán)衡母乳喂養(yǎng)給嬰兒帶來的獲益和地諾孕素片治療給母親帶來的獲益，從而決定是否停止母乳喂養(yǎng)，或是中止停止地諾孕素片治療。
生育
根據(jù)已有數(shù)據(jù)，地諾孕素片治療過程中大多數(shù)患者的排卵受到抑制。但是，地諾孕素片不是避孕藥。如果需要避孕，應(yīng)使用非激素避孕法(見[用法用童]
根據(jù)已有數(shù)據(jù)，停止地諾孕素片治療2個月后，月經(jīng)周期恢復(fù)正常。

注意:應(yīng)咨詢醫(yī)生合并用藥信息以確定潛在的藥物相互作用。
其他藥物對地諾孕素的影響
包括地諾孕素在內(nèi)的孕激素，主要是經(jīng)位于腸粘膜和肝臟中的細胞色素P4503A4系統(tǒng)( CYP3A4)代謝。因此，CYP3A4的誘導(dǎo)劑或抑制劑可能影響到孕激素藥物代謝
因酶誘導(dǎo)作用所致的性激素清除率升高，可能降低地諾孕素片的療效，并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)如子宮出血模式的改變。
因酶抑制作用而導(dǎo)致的性激素清除率的降低，可能增加地諾孕素的暴露量，并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)的發(fā)生。
增加性激素清除的物質(zhì)I通過酶誘導(dǎo)降低有效性，如:
苯妥英、巴比妥酸鹽、撲米酮、卡馬西平、利福平，以及奧卡西平，托吡酯、非氨酯、灰黃霉素以及含有圣約翰草[貫葉連翹]的藥物。
酶誘導(dǎo)作用會在服藥后幾天出現(xiàn)，最大的酶誘導(dǎo)作用在幾周內(nèi)出現(xiàn)，在停止治療后可能會持續(xù)至少4周。
在絕經(jīng)后婦女中研究了CYP 3A4誘導(dǎo)劑利福平的影響。利福平與雌二醇/地諾孕素片合并給藥，導(dǎo)致地諾孕素和雌二醇穩(wěn)態(tài)血藥濃度及全身暴露量明顯降低。通過AUC 10 24衡量的地諾孕素和雌二醇的系統(tǒng)性暴露量，分別下降了83％和44％。
引起性激素清除率變化的物質(zhì):
當(dāng)與性激素聯(lián)合使用時，許多HIV蛋白酶抑制劑，非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，包括HCV抑制劑會增加或降低雌激素和孕激素的血藥濃度，這類變化在某些情況下可能有臨床意義。
降低性激素清除率的物質(zhì):
地諾孕素是細胞色素P4503A4 (CYP3A4)的底物，與酶抑制劑潛在相互作用的臨床相關(guān)性未知。與強CYP3A4抑制劑聯(lián)合使用時，可增加地諾孕素的血藥濃度。
與強CYP3A4抑制劑酮康唑合并用藥會使地諾孕素達到穩(wěn)態(tài)的AUC10-24增加2.9倍。與中等強度的抑制劑紅霜素合并用藥時使地諾孕素達到穩(wěn)態(tài)的AUC io 2453增加1.6倍。
地諾孕素對其他藥物的作用
根據(jù)體外抑制作用研究，地諾孕素不太可能與其他細胞色素P450酶介導(dǎo)代謝的藥物發(fā)生臨床相關(guān)相互作用。
與食物的相互作用
標(biāo)準(zhǔn)化高脂飲食不影響地諾孕素片的生物利用度。
實驗室檢查
使用孕激素可能會影響某些實驗室檢查的結(jié)果，包括肝臟、甲狀腺、腎上腺和腎功能以及(載體)蛋自血漿水平生化參數(shù)，例如皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白和脂質(zhì)脂蛋白成分、碳水化合物代謝參數(shù)以及凝血參數(shù)和纖維蛋白溶解參數(shù)。所發(fā)生的變化大體上保持在正常實驗室范圍內(nèi)。

藥理作用
地諾孕素是19-去甲睪酮衍生物，不具有雄激素活性，但具有抗雄激素活性，其活性約為醋酸環(huán)丙孕酮的三分之一點地諾孕素與人體子宮孕激素受體結(jié)合的親和力僅為孕酮的10％，雖然其與孕激素受體的親和力低，但在體內(nèi)具有強效的孕激素作用。地諾孕素在體內(nèi)無明顯的雄激素、鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素活性。
地諾孕素通過減少雌二醇內(nèi)源性生成，從而抑制雌二醇對正常位置及異位的子宮內(nèi)膜的刺激作用，對子宮內(nèi)膜異位癥發(fā)揮作用。當(dāng)連續(xù)給藥時，地諾孕素導(dǎo)致低雌激素、高孕激素的內(nèi)分泌環(huán)境，引起子宮內(nèi)膜組織蛻膜化，進而使子宮內(nèi)膜異位病灶縮小。
毒理研究遺傳毒性
地諾孕素Ames試驗、中國倉鼠肺細胞和人淋巴細胞體外染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗、小鼠體內(nèi)骨髓微核試驗結(jié)果為陰性。生殖毒性
大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育試驗中，雌性大鼠于交配前15天至妊娠第7天給予地諾孕素0.3、1,0、3.0mg/kg/天，3.0mg/kg/天 劑量時雌性大鼠生育力指數(shù)降低、平均著床數(shù)降低和著床后丟失率升高。
大鼠胚胎~胎仔發(fā)育毒性試驗中，地諾孕素劑量達3.0mg/kg/天時未見胚胎毒性和致畸性:兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，地諾孕素劑量達3.0mgikg/天未見致畸性，3.0mg/kg/天劑量時著 床后丟失率升高，1.0mg/kg/天劑量時未見明顯影響。
大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗中，地諾孕素1mg/kg/天劑量時可致F1代發(fā)情頻率、交配指數(shù)、生育力指數(shù)降低，并伴有著床數(shù)和F2代數(shù)量的減少，0.3mg/kg/天劑量時未見明顯影響。
以上生育力抑制是排卵抑制和妊娠延長的結(jié)果，與地諾孕素的孕激素活性有關(guān)。
致癌性
小鼠104周致癌試驗中，小鼠經(jīng)口給予地諾孕素5、15、50mg/kg/天(雄性)和10、30、100mg/kg/天(雌性)，雌性小鼠的暴露量相當(dāng)于婦女給予3mg時暴露量的1.1、3.5、10.6倍，
100mg/kg劑量時雌性小鼠的子宮間質(zhì)息肉發(fā)生率升高。
大鼠104周致癌性試驗中，雌性大鼠經(jīng)口給予地諾孕素1、3、10mg/kg/天，相當(dāng)于婦女給予3mg時暴露量的0.2、1.4、 6.1倍，未見致癌性。
需謹(jǐn)記性類固醇可促進某些激素依賴性組織與腫瘤的生長。

全球臨床試驗
一項包括198例子宮內(nèi)膜異位癥患者的3個月研究證實，地諾孕素片相比安慰刑具有優(yōu)效性。通過視覺模擬量表( 0-100 mm)測量了子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)盆腔痛(EAPP)，地諾孕素片治療3個月后相比安慰劑有統(tǒng)計學(xué)顯菩性差異(△＝12.3 mm; 95％Cl: 6.4-8.1; p＜0.0001 ) ;相比基線，疼痛的減輕有臨床意義(平均減輕= 27.4 mm±22.9)。
3個月治療后，服用地諾孕素片的患者中37.3％ (安慰劑: 19.8％)子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)的盆腔痛減輕50％或以上，合并使用的止痛藥物無相應(yīng)增加;服用地諾孕素片患者中18.6％ (安慰劑7.3％)子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)的盆腔痛( EAPP )減輕75％或以上，自合并使用的鎮(zhèn)痛藥物無相應(yīng)增加。
此項安慰劑對照加15個月開放性擴展研究表明，治療期間子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)的盆腔痛持續(xù)改善。從一項在252例子宮內(nèi)膜異位癥患者進行的采用GnRH激動劑作為陽性對照的研究中獲得的結(jié)果支持上述安慰劑對照研究結(jié)果。
3項共納入252例患者接受地諾孕素每日2mg的研究證實，治療6個月后，子宮內(nèi)膜異位病灶明顯縮小。一項小型研究(每給藥組: n=8 )顯示地諾孕素每日1mg治療1個月后可誘導(dǎo)無排卵狀態(tài)。未在大型研究中評估地諾孕素片的避孕療效。在中國完成的臨床試驗
在中國子宮內(nèi)膜異位癥受試者中完成了一項地諾孕素片的有效性及安全性的多中心研究，該研究分為兩部分:一部分是為期24周的雙盲、隨機、安慰劑對照，平行組研究部分(雙盲研究部分)一部分是為期28周的單情、開放標(biāo)簽的、活性研究藥物治療部分(開放研究部分)華主要療效指標(biāo)是在基于視覺模擬量表《VASI評分評價盆腔痛在治療24周后與基線對比的絕對變化
該研究雙盲部分入選了262例18至45歲、經(jīng)手術(shù)確診為子宮內(nèi)膜異位癥井伴有盆腔痛的患者(地諾孕素片組130例，安慰劑組132例)進入 有效性分析全分析集(FAS)有255例患者(地諾孕裝片組126例，安慰劑組129例)，225例燃者(地諾孕來片組112例，安慰劑組113例)完成了雙盲期的研究。24周治療結(jié)束時，股用地諾孕素片受試組的VAS評分與安慰劑組有顯著性差異(人嚴(yán)24.54 mm; 95％置信區(qū)間: -29.93~ -19. 15; p<0.0001 )，與基線值相比，疼痛減輕且具有臨床意義( VAS平均減輕38.7土25.07mm) 。
24周治療結(jié)束時，地諾孕索片組60.3％的患者盆腔痛降低50％以上且未增加補救藥物用量，安慰劑組為178％;地諾孕素片組43.7％的患者茲腔痛降低75％以上且未增加補救藥物用量，安慰劑組為10.1％
在雙盲階段結(jié)束時對次要療效指標(biāo)的分析結(jié)果也證明地諾孕素片優(yōu)于安慰劑，次要療效指標(biāo)包括應(yīng)答率的百分比、經(jīng)補救藥物校正后VAS與基線相比的變化、補救藥物的攝入量、B&B嚴(yán)重程度評分研究者及患者對CG的評分、受試者的PGIC限分采用患者電子日志對盆腔病的評分以及生活質(zhì)品的
有220名患者選擇參加了研究的開放部分包括109名之前服用安慰劑的受試者(安慰刑地諾孕素片組1和111名之前接受地諾孕素片的受試者(地諾孕素片一地諾孕素片組) 5所有受試者在開放部分接受地諾孕素片治療。開放治療期結(jié)束時，203名( 92.3％s)受試者完成了該部分研究199名來自安微劑一地諾孕素片組，另外104名來自地吃地諾孕素片組)然
開放研究階段的有效性研究結(jié)果也支持雙盲期研究獲得的地諾孕聚片有效性結(jié)論。從安慰劑改服地諾孕素片的受試者在第24周至52周期間盆腔病及其他內(nèi)異癥相關(guān)癥狀有下降的趨勢，并且與之前服用地諾孕素片的受試者癥狀減輕的程度基本一致另外，在開放研究階段，繼續(xù)服用地諾孕素片的患者能維持癥狀減輕的水平
在開放治療結(jié)束時，安慰劑-地諾孕素片組中，從雙盲治療結(jié)束至開放治療結(jié)束，應(yīng)答者比例比雙盲期結(jié)束時顯著增高。在地諾孕素片地諾孕素片組中，開放治療結(jié)束時的應(yīng)答者比例仍與雙盲治療結(jié)束時近似。
在24周雙育期研究中，與安慰刻組( 3名12.3％]受試者1相比，地諾孕素片組I 10名17 9％]受試者)中出現(xiàn)陰道出血的頻率更高。在地諾孕素片組中來出現(xiàn)月經(jīng)過多、情緒抑郁或異位妊娠的受試者。地諾孕素片對雌二醉水平具有中度抑制作用。
對140例受試者( 地諾孕素組72例，安徽劑組68例)評估了攖椎L2-L4的BMD,結(jié)果顯示從基線值至24周結(jié)束時兩組BMD的變化都極小且沒有差異。由此可見服藥24周后，地諾孕素片對成年女性的BMD沒有影響，
在28周開放期研究中，最常見的不良事件是陰道出血7.3％)、鼻咽炎(4.5％)和上呼吸道感染4.198 ) 陰道出血在安慰劑-地諾孕素片組中
( 12.8％ )較地諾孕素片地諾孕素片維( 1.8％ }中更為常見，這一結(jié)果提示，隨著地諾孕素片的持續(xù)使用時間的延長，陰道出血頻率會有所減少。
地諾孕素通過已知的類固醇代謝途徑完全代謝，主要形成無內(nèi)分泌學(xué)活性的代謝產(chǎn)物?；隗w外和體內(nèi)研究，CYP3A4為參與地諾孕素代謝的主要代謝酶。代謝物排泄非常迅速，因此血漿中主要為原形地諾孕素。
根據(jù)血清CLF判定的代謝清除率為64 mL/分。
消除
地諾孕素血清水平下降分兩個時期。終末消除相的半衰期約為9- 10小時。地諾孕素以0.1 mg/kg口服給藥后，其代謝產(chǎn)物在尿液和類便中排泄的比例為3:1尿代謝產(chǎn)物排泄的半衰期為14小時。口服給藥后，服用劑量的86％約在6天內(nèi)清除，其中大部分在24小時內(nèi)主要隨尿液排泄。
穩(wěn)態(tài)
地諾孕素的藥代動力學(xué)不受SHBG水平的影響。每天服藥后，藥物的血清濃度水平升高大約1.24倍，治療4天后達到穩(wěn)態(tài)。可根據(jù)單次給藥藥代動力學(xué),預(yù)計出地諾孕素片反復(fù)給藥后地諾孕素的藥代動力學(xué)特征
◆特殊人群中的藥代動力學(xué)
尚未在腎損害受試者中對地諾孕素片進行專門研究。尚未在肝損害受試者中對地諾孕素片進行研究
地諾孕素達到穩(wěn)態(tài)后的系統(tǒng)暴露量在亞洲(中國及韓國)及高加索女性不存在具有臨床意義的差異。

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