口服給藥，切勿壓碎或咀嚼膠囊。
每日一次，每次1粒。
本品需謹慎用藥，且臨床醫(yī)生應在下述情況仔細檢測患者有無不良反應的發(fā)生。
腎功能損傷患者
針對輕至中度腎功能損傷患者的治療無需進行劑量調整（詳見[藥代動力學]）。
肝功能損傷患者
針對輕度肝功能損傷患者的治療無需進行劑量調整，但應謹慎用藥。由于缺乏研究數(shù)據(jù)，不推薦中至重度肝功能損傷患者采用此藥物進行治療（詳見[藥代動力學]）。
接受強效CYP 3A4抑制劑和甲疏咪唑合并用藥的患者
接受強效FMO抑制劑如甲疏咪唑和強效CYP 3A4/5抑制劑合并用藥的患者的起始劑量應為15mg/天，可逐步增加劑量。但是，須謹慎用藥，臨床醫(yī)生應仔細監(jiān)測患者有無出現(xiàn)副作用（詳見[注意事項]、[藥物相互作用]、[藥代動力學]）。
食物對鹽酸丙哌維林的藥物代謝動力學無臨床重要的影響（詳見[藥代動力學]）。因此針對丙哌維林與食物同時攝入無特定要求。

針對每個系統(tǒng)器官分類，根據(jù)發(fā)生頻率按下列規(guī)定將不良反應分類：很常見（≥1/10），常見（≥1/100，＜1/10），少見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，1＜1000），非常罕見（1＜10000），未知（根據(jù)已有數(shù)據(jù)無法評估）。
在每個頻率分組內，按照不良反應嚴重程度遞減的順序進行如下排列：
精神疾病
· 非常罕見：坐立不安，遺失混亂
· 未知：幻覺
神經系統(tǒng)疾病
· 常見：頭痛
· 少見：震顫，頭暈，味覺障礙
眼科疾病
· 常見：眼部調節(jié)異常，眼部調節(jié)障礙，視力異常
心臟疾病
· 非常罕見：心悸
血管疾病
· 少見：血壓降低，并伴有困倦，面紅
胃腸道疾病
· 很常見：口干
· 常見：便秘，腹痛，消化不良
· 少見：惡心/嘔吐
皮膚和皮下組織疾病
· 罕見：由于特應性（鹽酸丙哌唯林）超敏反應（輔料，比如著色劑）造成的皮疹
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病
· 少見：尿潴留
一般疾患和用藥部位情況
· 常見：疲勞
所以這些不良反應均為一過性且在降低給藥劑量或停藥后最多1-4天后緩解。由于曾出現(xiàn)肝臟酶指標可逆性的變化，因此應用本品長期治療時應對肝臟酶指標進行監(jiān)測。針對可能出現(xiàn)青光眼的患者還應監(jiān)測其眼球內壓。
如患者出現(xiàn)尿道感染的情況，還應注意患者的膀胱內殘余尿量。

以下情況禁用本品：
○ 腸梗阻患者；
○ 在可能出現(xiàn)尿潴留的部位有明程度的膀胱流出道便陽的患者；
○ 重癥肌無力患者；
○ 腸道無力患者；
○ 嚴重潰瘍性結腸炎患者；
○ 中毒性巨結腸患者；
○ 控制不佳的閉角型青光眼患者；
○ 中至重度肝功能損傷患者；
○ 快速型心律失?；颊?。

以下情況慎用本品：
1.自主神經疾病患者和嚴重腎功能損傷患者應慎用；
2.服用本品后，可能會加重以下疾病的癥狀：嚴重充血性心力衰竭、前列腺肥大、食管裂孔疝伴回流性食管炎、心律失常、心動過度。
3.本品與其它抗膽堿能藥物一樣，可導致服藥者瞳孔擴大，因此對于前角狹窄易感染的患者可能會增加發(fā)生急性閉角型青光眼的風險。該類藥物報道過誘發(fā)急性閉角型青光眼的病例。
4.在服藥前，必須要排除由于腎病或充血性心力衰竭所造成的尿頻和夜尿癥以及器質性膀胱疾病（例如泌尿道感染、惡性腫瘤）患者。
5.本品含有乳糖一水合物。患有罕見的半乳糖不耐癥、lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的遺傳疾病患者不得服用本品。
6.本品會引起困倦及視力低下。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性機械操作。鎮(zhèn)靜劑可能會加重由本品引起的困倦感。

藥理作用
丙哌維林通過抑制膀胱平滑肌細胞中的鈣內流，并調節(jié)細胞內鈣離子，從而引起向肌性解痙作用。同時丙哌維林具有抗膽堿能作用，有對毒蕈堿受體的親和性，具有阿托品不能抑制的經壁電刺激收縮的抑制作用，可抑制骨盆神經的傳出連接。
動物模型中，鹽酸丙哌維林會導致膀胱內壓呈劑量依賴性降低，膀胱容量升高。這是丙哌維林和三個泌尿活性代謝產物的總藥理學特性的體現(xiàn)。
毒理作用
· 一般毒性：在兩個哺乳動物種屬中進行的長期口服給藥研究顯示，與藥物相關的主要變化發(fā)生在肝臟中(包括肝臟酶類水平的增高)，主要表現(xiàn)為肝臟肥大和脂肪變性。在給藥停止后，脂肪變性得以恢復。
· 生殖毒性：動物研究顯示，對妊娠動物口服給予高劑量丙哌維林可致后代個體骨骼肌發(fā)育遲緩。哺乳期的動物體內，鹽酸丙哌維林可通過乳汁分泌。
· 遺傳毒性：目前還未見藥物致突變性的相關證據(jù)。
· 致癌性：小鼠致癌性研究顯示高劑量給藥的雄性小鼠中肝細胞腺瘤和肝細胞癌的發(fā)生率有所升高。大鼠致癌性研究顯示高劑量給藥的雄性大鼠中出現(xiàn)肝細胞腺瘤、腎腺瘤和膀胱乳頭瘤，同時高劑量雄性大鼠出現(xiàn)子宮內膜間質息肉增大。大鼠和小鼠的腫瘤均被認定為具有種群特異性的特點，無臨床關聯(lián)性。

丙哌維林經腸道幾乎完全吸收，首過代謝明顯。對膀胱平滑肌細胞的影響主是通過母體化合物和三個活性代謝產物而體現(xiàn)出來的，其中三個活性代謝產物會快速向尿液中排泄。
吸收
本品口服給藥后，丙哌維林通過腸道吸收，9.9小時后達到最大血漿濃度，本品的平均絕對生物利用度為60.8±17.3％（算術平均值±SD，AUC 0-∞（p.o.）/AUC 0-∞（i.v.）。
食物對于丙哌維林的藥代動力學沒有影響。
與禁食給藥相比，餐后給藥的丙哌維林生物利用度為99％。鹽酸丙哌維林緩釋膠囊后9.5h，達到峰濃度，大約為70ng/ml。
主要代謝產物丙哌唯林-N-氧化物受食物影響，Cmax值會略微升高（f=1.26），但是吸收程度沒有改變。
丙哌唯林-N-氧化物表明所有藥代動力學參數(shù)均在90％置信區(qū)間的可接受范圍之內。
用餐后無需調整劑量。
分布
服用30mg緩釋膠囊后的4到5天之內，以較高濃度水平（與單次給藥相比）達到穩(wěn)定狀態(tài)(C平均=71ng/ml)。
對21名健康志愿者靜脈給藥鹽酸丙哌維林，估計其分布容積范圍為125到473L(平均為279L)，這表明大量的丙哌維林分布在周邊隔室。母體化合物的血漿蛋白結合率為90~95％，主要代謝產物的血漿蛋白結合率為60％。
10名健康志愿者單次服用30mg和45mg緩釋膠囊后的丙哌維林藥代動力學參數(shù)（幾何平均值，±SD，范圍)：
10名健康志愿者單次服用30mg和45mg緩釋膠囊后的丙哌維林血漿濃度：
給24名健康志愿者多次服用45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊，每天一次，持續(xù)7天后的丙哌維林穩(wěn)態(tài)特征：
PTF：峰谷波動
給24名健康志愿者多次服用45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊，每天一次，持續(xù)7天，第7天的血漿濃度和治療期間的谷底水平：
生物轉化
丙哌維林通過腸道和肝臟酶類代謝。主要代謝途徑涉及到哌啶基-N的氧化，由CYP 3A4和黃素-一氧化物(FMO)1和3介導，導致了活性較低的N氧化物生成，其血漿濃度遠遠超過了母體化合物。對尿液中的四個代謝產物進行鑒定；其中三個代謝產物具有藥理活性，可能會起到治療效果。
體外研究顯示，在丙哌維林濃度超過治療血漿濃度10到100倍時，可發(fā)現(xiàn)丙哌維林對CYP 3A4和CYP 2D6有輕微的抑制作用(詳見[藥物相互作用])。
清除
給健康志愿者口服30mg14C鹽酸丙哌維林后，12天內放射性回收率為尿液60％，糞便21％。低于1％的口服劑量以原型分泌至尿液。30mg單次服用后的平均總體清除率為371ml/min(191~870ml/min)。
線性/非線性
口服10-45mg鹽酸丙哌維林后，其藥物動力學參數(shù)與劑量呈線性關系。丙哌維林緩釋膠囊的口服劑量與對應AUC 0-∞的相關性：
丙哌維林緩釋膠囊的口服劑量與Cmax的相關性：
患者特征
· 腎臟損傷：根據(jù)12名肌酸酐清除率<30ml/min的患者的單次給藥研究得出，嚴重的腎臟損傷并不能明顯改變丙哌維林和其主要代謝產物即丙哌維林-N-氧化物的分布。因此沒有必要進行劑量調整。
· 肝臟損傷：12名輕度到中度肝功能損傷(脂肪肝)患者與12名健康對照者相比具有相似的穩(wěn)態(tài)藥代動力學。無嚴重肝損傷的研究數(shù)據(jù)。
· 年齡：對穩(wěn)態(tài)期間老年患者(60~85歲;平均68歲)和年輕健康受試者的波谷血漿濃度進行比較，顯示無差異。老年患者中的母體藥物和代謝產物的比率沒有改變，表明了在整個排泄過程中丙哌維林到其主要代謝產物(丙哌維林-N-氧化物)的代謝轉化與年齡無關且不受其限制。一項符合GCP要求的研究中已經確定了15mg丙哌維林包衣片(一天三次)和45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊(一天一次)具有生物等效性，因此同樣可用于30mg緩釋膠囊。
· 青光眼患者：在使用丙哌維林15mg包衣片(一天三次，持續(xù)7天)的兩個安慰劑對照研究中，顯示使用30mg緩釋膠囊進行治療不會導致開角型青光眼患者和閉角型青光眼患者(對照)眼球內壓升高。