常見的不良反應(yīng)為面部潮紅、多汗、陰道出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應(yīng)通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。
不良反應(yīng)按組織系統(tǒng)分組：
組織系統(tǒng) 非常普遍 普遍 不普遍 罕見 非常罕見
女性生殖系統(tǒng)不適 / 陰道出血、白帶 子宮肥大 子宮息肉 子宮肉膜增生、子宮內(nèi)膜癌
一般不適 面部潮紅、多汗 疲勞、水腫 體重增加、頭痛 / /
胃腸道不適 / 惡心、嘔吐 食欲不振、便秘 / /
皮膚及附屬物不適 / 皮疹、瘙癢 / / 脫發(fā)
中央及外周神經(jīng)系統(tǒng)不適 / 頭暈 失眠 / 眩暈
精神不適 / 抑郁 / / /
呼吸系統(tǒng)不適 / / 呼吸困難 / /
視力不適 / / / / 一過性角膜不透明
血小板、出血及凝血因子異常 / / 血栓栓塞事件 /
肝及膽管系統(tǒng)不適 / / / 轉(zhuǎn)氨酶升高 /
*不良反應(yīng)按以下標(biāo)準(zhǔn)列入不同的頻率窗口：
非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1/10），不普遍（>1/1000，<1/100），罕有（>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散個別報告）
血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞（詳見注意事項）
用本品治療有肝酶水平改變（轉(zhuǎn)氨酶升高）及在非常罕見情形下出現(xiàn)較嚴(yán)重肝功能異常（黃疸）。
有幾例報告在骨轉(zhuǎn)移患者用本品治療初期有高血鈣癥。
由于本品的部分類雌激素作用，子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風(fēng)險增加。這可能是由于潛在的機制/類雌激素刺激有關(guān)(詳見注意事項)。

1.骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對此類患者需密切監(jiān)測；
2.有嚴(yán)重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進(jìn)行治療；
3.目前臨床上尚無系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定糖尿病、嚴(yán)重的體力狀況改變或心衰患者；
4.對非代償性心功能不全患者及嚴(yán)重心絞痛患者服用本品后需密切監(jiān)測；
5.治療前應(yīng)嚴(yán)格檢查是否與預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每年進(jìn)行一次婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖體重指數(shù)（>30）患者，或有用雌激素替代治療史的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測（參見不良反應(yīng)） 。
6.運動員慎用。

藥理作用
本品為他莫昔芬衍生物。可與雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。
絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動力學(xué)周期）。
毒理研究
本品的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復(fù)的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性，也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對枸櫞酸托瑞米芬應(yīng)用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

吸收：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右(2～5小時)血清濃度達(dá)峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達(dá)峰時間延遲1.5～2小時。本品的分布半衰期平均為4小時(2～12小時)、消除半衰期平均為5天(2～10天)。每日口服本品11～680mg時的血清動力學(xué)呈線性，如服用本品60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0.9μg/ml(0.6～1.3μg/ml)。
代謝：本品可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4～20天)，它達(dá)穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍，在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。
排泄：本品主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10％的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。
血清蛋白結(jié)合率：本品主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率﹥99.5％，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9％。
特殊人群的藥動學(xué)：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學(xué)與健康受試者無顯著差異，肝功能活化患者排泄顯著增加，肝功能損傷患者排泄降低。